普拉克索片在健康人体的药动学研究及安全性评价

• 作者: 卢家红 张云轩 施孝金 钟大放 钟明康 陈笑艳
• 来源期刊: 复旦学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 普拉克索 药动学 安全性 液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS) 不宁腿综合征(RLS)
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 方法技术
• 页码范围: 235-238
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3270字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8467.2015.02.016

摘要

目的 研究健康受试者口服0.125 mg和0.25 mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据.方法 采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0.125 mg和0.25 mg的药动学试验,两次给药间隔13天,每次给药前及给药后采集血样,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度.采用WinNonlin (R)6.0版软件计算普拉克索片的药动学参数(AUC0-t 、AUC0-、ρmaxx、tmax、t1/2、CL/F等).整个试验过程进行全面安全性评估.结果 单次口服普拉克索片0.125 mg和0.25mg后,pmax分别为(237±83) μg/L和(493±155) μg/L,tmax分别为(1.71±1.64)h和(1.21±1.01)h,t1/2分别为(6.12±2.21)h和(7.27±2.17)h,AUC0-∞分别为(1 791±765) μg·h·L-1和(4 419±1 932)μg· h·L-1,不同性别的药动学参数差异无统计学意义(P＞0.05).试验过程无严重不良事件发生.结论 单次口服0.125mg或0.25 mg普拉克索吸收很快,吸收程度随剂量增加而增加,药动学过程不受性别影响.本研究制剂安全性较好,可按试验剂量给药治疗RLS.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	施孝金	复旦大学附属华山医院药剂科	141	901	16.0	23.0
2	钟明康	复旦大学附属华山医院药剂科	178	1195	18.0	27.0
3	卢家红	复旦大学附属华山医院神经内科	92	375	10.0	13.0
4	张云轩	复旦大学附属华山医院药剂科	8	61	4.0	7.0
8	陈笑艳		3	7	2.0	2.0
9	钟大放		6	20	3.0	4.0