人肝微粒体CYP2C19酶基因多态性对奥美拉唑代谢的影响

• 作者: 周军 孟凡民 李赛非
• 来源期刊: 医药论坛杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450 2C19 奥美拉唑 活性 基因多态性 体外代谢
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 20-23
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的 通过以肝功能正常的人肝标本为研究对象,考察CYP2C19基因多态性对酶代谢探针药物奥美拉唑的影响.方法 收集60例功能正常的人肝组织,提取肝微粒体,选取奥美拉唑为CYP2C19的探针药物,采用高效液相色谱法检测其代谢产物5-羟基奥美拉唑,计算酶动力学参数Km、Vmax、CLint;并提取DNA,采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性方法检测CYP2C19基因型.结果 酶动力学参数Km、Vmax、CLint数值及范围的分别是56.33(27.56～192.3)μM、96.61 11.35～381.4)pmol/(min·mg) protein和1.82(0.19～7.46)μl/(min·mg) protein,Km、Vmax、CLint个体间差异达分别为6.9、33.6、39.3倍;与野生型*1*1相比,突变杂合型*1*2和突变纯合型*2*2 CLint明显降低(P＜0.05).结论 人肝微粒体CYP2C19对奥美拉唑的代谢呈现出较大的个体差异;CYP2C19*2突变明显降低其代谢活性.