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以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究
以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究
作者:
刘伟
司书毅
张晶
张智慧
王艳宏
陈云雨
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶
药物筛选试验,抗肿瘤
荧光偏振
polo样激酶1抑制剂
摘要:
目的利用荧光偏振模型进行 PLK1 PBD 抑制剂的高通量筛选,并对阳性化合6143D7的抗癌效果进行体外评价。 <br> 方法采用噻唑蓝比色法检测初筛阳性化合物对不同细胞系增殖的影响;流式细胞术检测化合物对细胞周期以及凋亡率的影响;分子对接检测化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性。 <br> 结果利用荧光偏振模型得到的阳性化合物6143D7经噻唑蓝比色法检测显示能抑制癌细胞的增殖;流式细胞仪检测显示该化合物加药组 G2/M 期细胞比例高于对照组并能促进细胞凋亡;分子对接结果表明化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性良好。 <br> 结论该化合物通过抑制 PLK1 PBD 结构域的活性发挥抗癌作用,有望成为靶向 PLK1的抗肿瘤先导化合物。
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PLK1小分子抑制剂的抗肿瘤活性及其在肿瘤治疗中的应用现状
Polo样激酶-1
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PLK1小分子抑制剂的肿瘤治疗新策略
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蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶
蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶/拮抗剂和抑制剂
综述
作用于 Polo-box 结构域的 Polo 样激酶1抑制剂的研究进展
Polo 样激酶 1
Polo-box 结构域
抑制剂
抗肿瘤
进展
基于深度学习的PLK1PBD活性预测
活性
深度信念网络
预测
评估
内容分析
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引文网络
相关学者/机构
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期刊文献
内容分析
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相关文献总数
(/次)
(/年)
文献信息
篇名
以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究
来源期刊
中国医药生物技术
学科
关键词
蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶
药物筛选试验,抗肿瘤
荧光偏振
polo样激酶1抑制剂
年,卷(期)
2015,(2)
所属期刊栏目
论著
研究方向
页码范围
125-130
页数
6页
分类号
字数
3455字
语种
中文
DOI
10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2015.02.006
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
刘伟
中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室
39
114
6.0
9.0
2
司书毅
中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室
31
125
7.0
8.0
3
王艳宏
黑龙江中医药大学药学院
133
896
13.0
24.0
4
张晶
中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室
20
123
6.0
10.0
5
陈云雨
中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室
4
2
1.0
1.0
6
张智慧
黑龙江中医药大学药学院
4
1
1.0
1.0
传播情况
被引次数趋势
(/次)
(/年)
引文网络
引文网络
二级参考文献
(32)
共引文献
(6)
参考文献
(26)
节点文献
引证文献
(1)
同被引文献
(9)
二级引证文献
(0)
1993(1)
参考文献(1)
二级参考文献(0)
1998(1)
参考文献(1)
二级参考文献(0)
1999(1)
参考文献(1)
二级参考文献(0)
2000(3)
参考文献(1)
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参考文献(3)
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参考文献(0)
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参考文献(1)
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参考文献(2)
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参考文献(4)
二级参考文献(7)
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参考文献(2)
二级参考文献(6)
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参考文献(4)
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参考文献(1)
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参考文献(0)
二级参考文献(0)
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二级引证文献(0)
2017(1)
引证文献(1)
二级引证文献(0)
研究主题发展历程
节点文献
蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶
药物筛选试验,抗肿瘤
荧光偏振
polo样激酶1抑制剂
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国医药生物技术
主办单位:
中国医药生物技术协会
出版周期:
双月刊
ISSN:
1673-713X
CN:
11-5512/R
开本:
大16开
出版地:
北京市天坛西里1号
邮发代号:
创刊时间:
2006
语种:
chi
出版文献量(篇)
1998
总下载数(次)
2
总被引数(次)
5232
期刊文献
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