联杂环类新型蛋白激酶抑制剂的设计、合成及抗癌活性的研究

• 作者: 刘璐 李希娜 赵文婷 赵爽 陈希
• 来源期刊: 海南医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶 抑制剂 联杂环 抗癌
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 882-884,887
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 字数: 2230字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13210/j.cnki.jhmu.20150505.008

摘要

目的:分析现有的蛋白激酶抑制剂的结构特征,将联杂环(嘧啶联苯)确立为母核骨架的模型,围绕嘧啶联苯这个骨架,在该模型基础上设计并合成新型的类药性小分子.方法:采用拼合原理反复优化嘧啶联苯这个母环模型,得到一系列结构新颖的联杂环类化合物.采用噻唑蓝法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的初步测定.结果:试验结果显示该类联杂环化合物对肿瘤细胞的增长具有抑制作用.结论:通过采用确定中心药效团并对其衍生化的方法,发现了一系列以嘧啶联苯为中心药效团的新型抗肿瘤化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘璐	哈尔滨医科大学附属第一医院药学部	48	192	8.0	11.0
2	赵爽	哈尔滨医科大学附属第一医院药学部	9	115	5.0	9.0
3	陈希	哈尔滨医科大学附属第一医院药学部	4	7	1.0	2.0
4	李希娜	哈尔滨医科大学附属第一医院药学部	10	39	4.0	6.0
5	赵文婷	哈尔滨医科大学附属第一医院药学部	8	43	3.0	6.0