EDCI/DMAP存在下7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的反应

• 作者: 孙立 王浦海 蔡冉 袁胜涛
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 7-乙基喜树碱 乙酰水杨酸 20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯 20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 214-217
• 页数: 4页
• 分类号: O629.3
• 字数: 2628字
• 语种: 中文

摘要

以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,对7-乙基喜树碱与乙酰水杨酸的酯化反应进行了研究。经硅胶柱层析纯化和波谱结构鉴定,所得产物并非预期的酯化产物———20(S)-O-乙酰水杨酸-7-乙基喜树碱酯(2),而是20(S)-O-乙酸-7-乙基喜树碱酯(3)。推测在此条件下7-乙基喜树碱优先与乙酰水杨酸的酯基之间发生了酯交换反应,通过反应机理对上述反应结果进行了解释。化合物3在8 mg·kg-1剂量腹腔给药,对小鼠肉瘤S180较弱抑瘤活性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王浦海	南京工业大学江苏省药物研究所	13	36	3.0	5.0
2	袁胜涛	中国药科大学新药筛选中心	63	440	12.0	19.0
3	孙立	中国药科大学新药筛选中心	41	79	5.0	7.0
4	蔡冉	南京工业大学药学院	3	3	1.0	1.0