大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性

• 作者: 代斌 周昌健 张洁 谢建伟
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 大黄酸 缬氨酸 加合物 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2016,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 2159-2167
• 页数: 9页
• 分类号: O626
• 字数: 3966字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20160568

摘要

以大黄酸为原料，经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸?缬氨酸加合物。目标化合物经1 H NMR，13 C NMR和HRMS进行了结构确证。以顺铂和阿霉素为阳性对照药，采用四甲基偶氮唑盐（ MTT）法考察了目标化合物的体外抗肿瘤（ Hela， MCF?7， HepG2， KB和HEK293T等5株细胞）活性。结果表明，化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性，其IC50值在1?6～9?4μmol／L之间。作用机制研究结果表明，化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用。