UPLC-MS/MS研究披针灰叶素B在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性及代谢酶表型

• 作者: 万丽 李小彬 杨楸楠 汤明海 王海蓉 肖昌彬
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 披针灰叶素B 肝微粒体 代谢稳定性 酶表型 UPLC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 124-128
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20160124

摘要

应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B(lanceolatin B)在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要代谢披针灰叶素B的CYP酶表型.将披针灰叶素B与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLC-MS/MS检测孵育液中披针灰叶素B的含量,考察其代谢稳定性与体外代谢动力学参数.将披针灰叶素B与各CYP450同工酶CYP2E1,2C19,1A2,2D6,2C9,3A4,2A1的特异性抑制剂共同孵育,确定其代谢酶表型.研究结果显示,披针灰叶素B在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠与猴肝微粒体中可代谢,它们的体外半衰期(T1/2)与固有清除率(CLint)分别为11.57,8.07min和0.12,0.17 mL.min-1 ·mg-1,结果没有显著性差异;披针灰叶素B在肝微粒体中的代谢存在种属差异,在大鼠肝微粒体中由多个酶共同参与代谢,其中CYP1 A2酶的作用最强,是主要代谢披针灰叶素B的酶.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	万丽	成都中医药大学药学院	81	705	14.0	23.0
2	汤明海	四川大学生物治疗国家重点实验室	13	43	3.0	6.0
3	肖昌彬	成都中医药大学药学院	3	14	2.0	3.0
4	王海蓉	成都中医药大学药学院	7	40	3.0	6.0
6	李小彬	成都中医药大学药学院	3	3	1.0	1.0
12	杨楸楠	成都中医药大学药学院	3	9	2.0	3.0