含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 丁勇 张刚 张震 李清寒 杓学蓓 杨学军 莫松
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 1,2,3-三氮唑 有机合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1635-1640
• 页数: 6页
• 分类号: O626
• 字数: 5221字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2017.11.004

摘要

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN3为原料,应用5 mol％的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H20为溶剂,在70℃反应4h以43～ 83％的收率制得了8个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的-1,2,3-三氮唑衍生物4(a ～h).合成的8个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明有6个化合物对CDC25b具有较好的抑制活性,其抑制率为78～ 97％,IC50可为16.91 ～ 11.55μM.化合物4b,4c及4g对白血病HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为98％,97％和93％,IC50分别为10.99 μM,8.82 μM和15.23μM;对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率分别可达90％,88％和73％,IC50可分别达21.11μM,13.51μM和16.12μM.化合物4c对肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制率可高达91％,IC50可达16.26μM.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨学军	西南民族大学化学与环境保护工程学院	50	162	6.0	10.0
2	李清寒	西南民族大学化学与环境保护工程学院	38	150	6.0	11.0
3	丁勇	西南民族大学化学与环境保护工程学院	14	16	2.0	3.0
4	张刚	西南民族大学化学与环境保护工程学院	12	18	3.0	3.0
5	张震	西南民族大学化学与环境保护工程学院	16	26	3.0	4.0
6	莫松	西南民族大学化学与环境保护工程学院	6	11	2.0	3.0
7	杓学蓓	西南民族大学化学与环境保护工程学院	8	6	2.0	2.0