长效GLP-1受体激动剂的研发进展

• 作者: 贝凯
• 来源期刊: 微生物学免疫学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 胰高血糖素样肽-1 长效化 结构 改造 2型糖尿病
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 74-79
• 页数: 6页
• 分类号: R977.1+5
• 字数: 6122字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13309/j.cnki.pmi.2017.01.016

摘要

胰高血糖素样肽-1(glucagon-like Peptide-1, GLP-1)是机体在葡萄糖等刺激下释放的一类肠促胰岛素.GLP-1具有促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌,促进胰岛β细胞增殖并抑制其凋亡、抑制摄食、减慢胃排空和减轻体重等作用.GLP-1在体内极不稳定,易被二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV, DPP-IV)降解,半衰期短.从墨西哥巨蜥蜴唾液中分离得到GLP-1的天然类似物Exendin-4与其有着相似的作用,且不易被DPP-IV降解.以GLP-1及Exendin-4为基础,研发长效GLP-1受体激动剂,已成为研发新型糖尿病治疗药物的热点之一.本文就长效GLP-1受体激动剂的研发现状予以综述.