拉替拉韦的合成工艺改进

• 作者: 张道旭 李超
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: HIV整合酶抑制剂 拉替拉韦 工艺改进
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 595-599
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|R916
• 字数: 6153字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.024

摘要

目的 改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺.方法 以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基呕恶二唑甲酰氯进行酰化反应后,不经处理直接水解脱保护得到拉替拉韦.结果 目标化合物和关键中间体结构均经过1H NMR、13C NMR和MS确证.总收率为19.45%.结论 本合成工艺操作简便、安全,易于生产出符合原料药质量标准的产品.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张道旭		15	37	4.0	5.0
2	李超		8	15	1.0	3.0