维格列汀重要中间体合成工艺研究

• 作者: 吴诗 董志艳 郭丽媛 黄胜堂
• 来源期刊: 湖北科技学院学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 维格列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 中间体 合成
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 185-187,190
• 页数: 4页
• 分类号: R963
• 字数: 3317字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16751/j.cnki.2095-4646.2017.03.0185

摘要

目的 重点考察不同的反应条件对目标化学物收率的影响.方法 以L-脯氨酸为起始原料,用氯乙酰酰化、二碳酸二叔丁酯催化酰胺化、三氟乙酸酐(TFAA)脱水三步反应,得到目标化合物(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈.结果 在氯酰化反应中当n(氯乙酰氯)∶n(L-脯氨酸)=1.8∶1、反应时间2.5h时为最适条件,反应收率87%;在酰胺化反应中n[(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸]:n(NH4HCO3)=1∶4.5,且室温下反应为最适条件,反应收率76.5%;脱水反应时,n[(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺]∶n(TFAA)=1∶2,反应时间为2h为最适条件,反应收率为89.2%.结论 优化后目标产物三步总收率为59.36%,效果较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄胜堂	湖北科技学院药学院	21	6	2.0	2.0
2	吴诗	湖北科技学院药学院	17	4	1.0	1.0
6	郭丽媛	湖北科技学院药学院	6	1	1.0	1.0
7	董志艳	湖北科技学院药学院	4	1	1.0	1.0