LC-MS/MS研究新型拟肽类蛋白酶体抑制剂在血浆和全血中的稳定性

• 作者: 何若愚 刘寿荣 席建军 庄让笑 张建康 潘金明 赵艳梅
• 来源期刊: 海峡药学
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酶体抑制剂 血浆 半衰期 稳定性
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 临床药学
• 页码范围: 56-60
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3707字
• 语种: 中文

摘要

目的 对具有潜在抗肿瘤活性的短肽类蛋白酶体抑制剂进行小鼠血浆和全血中的稳定性考察.方法 取小鼠空白血浆和全血,加入一定浓度的1和2溶液,37℃孵育不同时间后取样,采用LC-MS/MS测定化合物在血浆和全血中的剩余药量,分别计算化合物在小鼠全血和血浆中的半衰期与降解速率.结果 化合物在小鼠血浆和全血中的线性范围为70.0～5600.0ng·mL-1,定量下限(LLOQ)为70.0ng·mL-1.日内、日间变异系数(RSD)均小于10％,符合生物样品的分析要求.化合物与血浆和全血孵育不同时间后,全血药物浓度低于同时间血浆药物浓度,化合物1和2在全血中的半衰期分别为2.98h和1.85h,而在血浆中的半衰期分别为7.26h和4.76h.结论 化合物1和2在小鼠血浆中的稳定性高于其在全血中的稳定性,且化合物1在小鼠血浆和全血中的稳定性高于化合物2.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘寿荣	浙江省杭州市西溪医院制剂室	16	96	5.0	9.0
2	庄让笑	浙江省杭州市西溪医院制剂室	4	2	1.0	1.0
3	席建军	浙江省杭州市西溪医院制剂室	3	2	1.0	1.0
4	潘金明	浙江省杭州市西溪医院制剂室	1	0	0.0	0.0
5	张建康	浙江省杭州市西溪医院制剂室	1	0	0.0	0.0
6	赵艳梅	浙江省杭州市西溪医院制剂室	1	0	0.0	0.0
7	何若愚	浙江省杭州市西溪医院制剂室	1	0	0.0	0.0