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具有双环左翼的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂的设计与合成
具有双环左翼的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂的设计与合成
作者:
古双喜
张琳琳
洪凤
王超
许明霞
陈俊俊
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
人类免疫缺陷病毒
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂
二芳基嘧啶类化合物
分子对接
摘要:
鉴于3,4-亚甲二氧苯基片段在许多药物中均为重要的药效团,本研究以经典的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂代表性化合物TMC125为先导化合物,将其左翼苯基替换为3,4-亚甲二氧苯基设计得到具有双环左翼的目标分子,以期得到活性更佳的新化合物。分子对接验证了设计的合理性。目标化合物的合成方法如下:以2-硫脲嘧啶为起始原料,通过三步反应得到关键中间体2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶;该中间体与芝麻酚发生亲核取代反应得到目标化合物,收率为89%。采用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和质谱(MS)表征了其结构。
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抗耐药性
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分子设计
内容分析
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文献信息
篇名
具有双环左翼的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂的设计与合成
来源期刊
合成化学研究
学科
医学
关键词
人类免疫缺陷病毒
非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂
二芳基嘧啶类化合物
分子对接
年,卷(期)
2018,(3)
所属期刊栏目
研究方向
页码范围
43-48
页数
6页
分类号
R9
字数
语种
DOI
五维指标
作者信息
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单位
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1
古双喜
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王超
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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂
二芳基嘧啶类化合物
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合成化学研究
主办单位:
汉斯出版社
出版周期:
季刊
ISSN:
2332-7944
CN:
开本:
出版地:
武汉市江夏区汤逊湖北路38号光谷总部空间
邮发代号:
创刊时间:
语种:
出版文献量(篇)
55
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