CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究

• 作者: 叶建涵 周尚民 姜世勃 戴秋云 王茜 董铭心 陆路 陈红飙
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: CXCR4 HIV-1 抑制剂 合成 活性
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 602-607
• 页数: 6页
• 分类号: R978.7|R512.91
• 字数: 5075字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2014.08.009

摘要

目的：设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物，作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂，并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团，设计并合成一系列新化合物并经1 H-NMR、MS表征，用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示，四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性（ IC50＜1μmol/L），四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差（ IC50＞8μmol/L）。