共载双硫仑与阿霉素纳米胶束的制备和体外评价

• 作者: 徐荷林 徐霞芳 童梦琪 蒋倩瑶 赵应征
• 来源期刊: 温州医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 双硫仑 盐酸阿霉素 嵌段聚合物 胶束 聚谷氨酸 聚乳酸共聚羟基乙酸 乳腺肿瘤 多药耐药
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 79-85
• 页数: 7页
• 分类号: R94
• 字数: 5716字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-9400.2018.02.001

摘要

目的:制备共载双硫仑(DSF)与阿霉素(DOX)纳米胶束,评价其体外理化性质以及逆转乳腺癌细胞对DOX耐药的效果.方法:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚羟基乙酸-聚谷氨酸(mPEG-PLGA-PGA)为材料,以透析法制备双载药纳米胶束(DSFDOX-NPs),以动态光散射激光粒度测定仪(DLS)、透射电镜(TEM)对其理化性质进行表征,HPLC测量载药量和包封率,动态透析法测定药物体外释放行为,MTT以及激光共聚焦显微镜评价其逆转人乳腺癌MCF-7/ADR细胞对DOX耐药的效果.结果:DLS测定DSFDOX-NPs平均粒径为(107.5± 0.2)nm,Zeta电位为(-13.7±0.1)mV;TEM显示为球形颗粒,粒径大小为95 nm;HPLC测定DSF载药量为1.91%,包封率为80.30%,DOX载药量为2.28%,包封率为96.2%;体外释放表明DSFDOX-NPs对2种药物均有明显的缓释作用,呈现DSF先快释放、DOX后慢释放的"级联式"释放模式;体外细胞实验表明DSFDOX-NPs能显著地增加DOX在耐药细胞中的浓度,相比DOX溶液剂具有更高的细胞毒性.结论:DSFDOX-NPs有效地装载了2种药物,其粒径小于100 nm,分布均匀,体外缓慢释放药物,并且逆转了DOX耐药肿瘤细胞的耐药效果.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵应征	温州医科大学药学院	34	98	5.0	8.0
2	徐霞芳	温州医科大学药学院	2	0	0.0	0.0
3	徐荷林	温州医科大学药学院	5	0	0.0	0.0
4	童梦琪	温州医科大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	蒋倩瑶	温州医科大学药学院	1	0	0.0	0.0