苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及活性评价

• 作者: 刘盼和 李雁武 王敬 胡叶敏 袁建勇
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: 神经氨酸酶 流感病毒 苯甲酸衍生物 化学荧光法
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 1029-1036,1048
• 页数: 9页
• 分类号: R978.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.20170484

摘要

以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯(Ⅴ)为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ～Ⅸ,化合物Ⅴd〔4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-丁烯基)苯甲酸甲酯〕经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ～Ⅻ,结构经1HNMR、13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2(California/04),H1N1(California/99)和B(Shanghai/02).结果显示:在Ⅵ～Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ〔4-乙酰胺基-3-(2-羟基-2-乙基丁烷基)苯甲酸〕的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ～Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ〔4-乙酰胺基-3-(2-乙基-1-羟基丁烷基)苯甲酸〕具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	袁建勇	重庆医科大学药学院	16	11	2.0	3.0
2	王敬	重庆医科大学药学院	7	7	2.0	2.0
3	刘盼和	重庆医科大学药学院	4	1	1.0	1.0
4	胡叶敏	重庆医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
5	李雁武	重庆医科大学药学院	13	4	1.0	1.0