琥珀酸美托洛尔缓释片在健康中国人体空腹和高脂餐后单次给药的药代动力学研究

• 作者: 刘云 吴玥 周素凤 张宏文 王璐 董颖 谢利君 赵玉清 邵凤 陈娟
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 美托洛尔缓释片 液相色谱-质谱联用 药代动力学 高脂餐 空腹
• 年，卷（期）: 2018,（23）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 2753-2756
• 页数: 4页
• 分类号: R972
• 字数: 3986字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2017.23.020

摘要

目的 评价单次口服琥珀酸美托洛尔缓释片在中国健康受试者体内的药代动力学特征和安全性.方法 7例中国健康志愿者空腹单次口服琥珀酸美托洛尔缓释片47.5 mg,8例中国健康志愿者在高脂餐后单次口服琥珀酸美托洛尔缓释片47.5 mg,用液相色谱-串联质谱联用法测定给药后不同时间美托洛尔的血药浓度,并用WinNonlin 6.4软件计算主要药代动力学参数.结果 本研究未观察到药物相关的不良事件和严重不良事件.空腹单次口服琥珀酸美托洛尔缓释片后的药代动力学参数如下: Cmax为(14.63 ±8.93 ) ng· mL-1, tmax为(9.43 ±2.76)h,t1／2为(9.36 ±5.76)h,AUC0-t为(343.63 ±262.07)ng· mL-1· h, AUCinf为(359.65 ±259.29)ng· mL-1· h,清除率为(188.58 ±109.10)L· h-1,表观分布容积为(3031.36 ±4029.78 )L.高脂餐后单次口服琥珀酸美托洛尔缓释片后的药代动力学参数如下: Cmax为( 19.56 ±14.89 ) ng· mL-1, tmax (6.00 ±1.07)h,t1／2为(6.27 ±1.37)h,AUC0-t为(391.07 ±307.06)ng· mL-1· h, AUCinf为(395.84 ±311.42)ng· mL-1· h,清除率为(225.97 ±201.53)L· h-1,表观分布容积为(2022.20 ±1842.51 )L.结论 高脂餐后给予琥珀酸美托洛尔缓释片,tmax较空腹给药提前,暴露量未见明显差异.