氧杂蒽酮的合成和抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集活性研究

• 作者: 于博 周北斗 王欣 翁智敏 胡栋宝 阮丽琴 马泽通 黄堡城
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氧杂蒽酮 合成 抗肿瘤 抑制酪氨酸酶 抑制血小板聚集
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 247-256
• 页数: 10页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

在当前的研究中,5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11-18)被一步合成,它们的产率在48％和72％之间.在这8个化合物中,化合物12和15-18被首次报道.化合物1-19的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集的活性被检测.对于某些特定的肿瘤细胞,化合物1-2、4、6-7、10-15和19显示出较好的抑制活性,特别是7位含有2,4-二氟苯基的化合物10显示出较高的抗肿瘤活性.化合物18对酪氨酸酶的抑制率约为22％.在大鼠中,化合物1-3、6、9、12和18-19明显地抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集.而且,化合物2和3的作用最为显著.这些结果显示化合物1-4、6-7、9-15和19是有希望的先导化合物,可用于进一步结构修饰.