新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性

• 作者: 余梅霞 凡素华 刘昭第 刘杰 唐俊 朱泽文 沈昊 苗慧 赵丰贝 陈志 陈水生
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 6-氟邻氨基苯甲酸 4(3H)-喹唑啉酮 Schiff碱 合成 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 25-30
• 页数: 6页
• 分类号: O625.63
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17210

摘要

以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80％水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a～3f),其中3b～3f为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.采用琼脂扩散法研究了3a～3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性.结果表明:用药浓度为400μg·mL-1时,3a～3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9.38 mm和9.00 mm.