乐伐替尼的合成

• 作者: 姚刚 章佳安 金小红 陈洁
• 来源期刊: 广州化学
• 学科: 医学
• 关键词: 乐伐替尼 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药 合成
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 21-25
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4534字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16560/j.cnki.gzhx.20190603

摘要

以4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与米氏酸、原甲酸三甲酯发生缩合得到4-[(2,2-二甲基-4,6-二氧代-1,3-二噁烷-5-亚甲基)氨基]-2-甲氧基苯甲酸甲酯(4),随后经环合、氯代、氨化反应生成4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(7).7与3-氯-4-氨基苯酚盐酸盐反应制得4-(4-氨基-3-氯苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(8),最后与氯甲酸苯酯、环丙胺经一锅反应制得乐伐替尼.目标产物结构经核磁、质谱分析得到确证,总收率约34％(以4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯计).改进后的工艺操作简单,降低了原料成本,且各步反应收率较高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	章佳安	湖北科技学院药学院	13	3	1.0	1.0
2	姚刚	湖北科技学院药学院	9	2	1.0	1.0
3	金小红	湖北科技学院药学院	8	1	1.0	1.0
4	陈洁	湖北科技学院药学院	2	0	0.0	0.0