含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并[1,2-b][1,3,4]三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 张平平 汲霞 王新 胡国强 赵小美
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 咪唑并[1,2-b][1,3,4]三氮唑 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 540-543
• 页数: 4页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 1720字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190505

摘要

以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1HNMR、MS表征.通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 表明,化合物6b(IC50=3.6±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50 =1.8±0.2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性.初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡国强	河南大学药物研究所	86	759	15.0	24.0
2	张平平	齐鲁医药学院药学院	27	49	5.0	6.0
3	汲霞	齐鲁医药学院药学院	8	4	1.0	1.0
4	赵小美	齐鲁医药学院药学院	3	1	1.0	1.0
5	王新	齐鲁医药学院药学院	3	1	1.0	1.0