一种新型PI3K抑制剂JN-65的抗肿瘤活性及其分子模拟机制研究

• 作者: 朱景宇 柯珂 王雨 蒋雯丽 金坚
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: PI3K抑制剂 JN-65 恶性血液肿瘤 白血病 分子对接
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 410-416
• 页数: 7页
• 分类号: R285
• 字数: 4478字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190405

摘要

在恶性血液肿瘤中,PI3K信号通路往往呈现过度表达的紊乱状态,开发PI3K抑制剂治疗恶性血液肿瘤具有广阔的应用前景.本研究通过恶性血液肿瘤的特异性筛选,得到了一个PI3K靶向抑制剂JN-65.MTT检测发现JN-65可以有效抑制血液肿瘤的增殖,其中对白血病细胞特异性较强.体外酶活性检测发现JN-65对PI3K具有一定的抑制活性且对PI3Kγ表现出较强的选择性抑制作用,Western blot实验表明,JN-65能有效抑制PI3K/Akt信号通路,细胞流式实验证明,JN-65通过抑制PI3K信号通路有效地诱导肿瘤细胞的凋亡.本研究采用分子对接模拟方法研究JN-65与PI3K相互作用关系,在分子水平对PI3K的抑制机制进行了研究.JN-65有望成为一个潜在的PI3K抑制剂,能特异性地抑制恶性血液肿瘤.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	金坚	江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室	196	1025	16.0	22.0
2	柯珂	江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室	1	0	0.0	0.0
3	蒋雯丽	江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室	1	0	0.0	0.0
4	王雨	江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室	1	0	0.0	0.0
5	朱景宇	江南大学药学院药物设计与分子药理学实验室	2	0	0.0	0.0