托莫西汀合成工艺改进

• 作者: 尤启冬 张秋月 杨金鹏
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 托莫西汀 工艺改进 不对称还原 合成
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 405-409
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 3149字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190404

摘要

托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂.本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进.以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26％.本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性.改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤启冬	中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室	198	1497	20.0	28.0
2	张秋月	中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室	1	0	0.0	0.0
3	杨金鹏		1	0	0.0	0.0