吉非替尼片在中国健康受试者的人体生物等效性研究

• 作者: 刘亚男 叶玲 吴淑婷 杨双 王梦瑶 郭灿 阳晓燕 黄志军 黄洁
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 吉非替尼 健康人 生物等效性 HPLC- MS/MS
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 1275-1280
• 页数: 6页
• 分类号: R969
• 语种: 中文
• DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2019.11.010

摘要

目的:研究两种吉非替尼片在中国健康受试者体内的生物等效性.方法:本研究为随机、开放、双周期、单次口服给药的单中心试验,56位受试者分空腹生物等效性研究和餐后生物等效性研究两部分进行,给药剂量为250 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间吉非替尼的血药浓度,采用非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数,并进行统计分析.结果:空腹给药组受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(20.8±8.3)和(21.5±9.7)h,tmax分别为(5.63±1.82)和(5.30±1.44)h,Cmax分别为(200±86)和(203±84)ng/mL,AUC0-t分别为(4968±2268)和(4853±2073)ng·h/mL,AUC0-∞分别为(5054±2325)和(4950±2111)ng·h/mL,相对生物利用度按AUC0-t计算为104.4％,按AUC0-∞计算为103.9％;餐后给药组受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(21.1±9.9)和(22.0±10.1)h,tmax分别为(4.46±2.22)和(4.46±1.82)h,Cmax分别为(299±106)和(304±119)ng/mL,AUC0-t分别为(6700±3142)和(6594±3004)ng·h/mL,AUC0-∞分别为(6846±3265)和(6750±3136)ng·h/mL,相对生物利用度按AUC0-t计算为101.1％,按AUC0-∞计算为100.9％.结论:受试制剂与参比制剂的空腹用药和餐后用药生物等效.