吉非替尼片的药代动力学和生物等效性研究

• 作者: 叶玲 张行飞 李雅倩 杨双 裴奇 郭灿 阳国平 阳晓燕 黄洁
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吉非替尼 生物等效性 药代动力学
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 1690-1693
• 页数: 4页
• 分类号: R97
• 字数: 3576字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.12.024

摘要

目的 评价2种吉非替尼片在中国健康受试者的生物等效性及安全性.方法 按单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的设计,空腹和餐后条件下各入组40例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中吉非替尼的浓度,WinNonlin软件求算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中吉非替尼的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(200.31±53.81),(213.47±61.04) ng·mL-1;AUC0-t分别为(4984.97±1874.94),(5108.78±1978.56)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(5358.56±2238.94),(5421.26±2321.65)h·ng·mL-1.餐后组血浆中吉非替尼的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(225.39±75.13),(255.12±81.45)ng·mL-1;AUC0-t分别为(5493.52±2460.54),(5867.43±2295.89)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(5889.39±2854.20),(6241.01±2670.52)h·ng·mL-1.2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90％可信区间分别为空腹状态下87.78％ ～ 101.54％,92.85％ ～ 103.41％,93.29％ ～ 103.62％;餐后状态下83.43％ ～92.77％,87.24％ ～94.95％,87.53％ ～ 95.53％.结论 2种吉非替尼片在中国健康受试者中具有生物等效性.