新型神经氨酸酶抑制剂的设计合成和药理活性测试

• 作者: 张慧鑫 张黎明 王德传 郁洁
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 苯甲酸类 神经氨酸酶 流感病毒
• 年，卷（期）: 2019,（13）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1656-1664
• 页数: 9页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.13.012

摘要

目的 为防控流感,设计合成新型神经氨酸酶抑制剂,并进行药理活性测试.方法 基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构,拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段,利用前药原理设计并合成了Ⅰ和Ⅱ系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选.药理活性测试选用流感病毒菌株A/FM/1/47(H1N1),分别进行神经氨酸酶单一浓度(10 μmol·L-1)抑制率和病毒抑制活性测试.结果 药理结果显示化合物I-2,I-5,I-11和I-12具有较好的病毒抑制活性,其中I-11的活性最佳,病毒抑制率达到70.50％,优于oseltamivir.结论 通过对28个化合物进行初步构效关系研究,为后续此类新型神经氨酸酶抑制剂的研究提供基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王德传		20	48	4.0	6.0
2	郁洁		4	0	0.0	0.0
3	张慧鑫		4	2	1.0	1.0
4	张黎明		5	10	2.0	3.0