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摘要:
构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ib,Id,Ie和If具有较好的酶抑制活性,其中化合物If的酶抑制率为88.9%.
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内容分析
关键词云
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文献信息
篇名 酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性
来源期刊 高等学校化学学报 学科 化学
关键词 酸性鞘磷脂酶 直接抑制剂 药效团模型 α-倒捻子素
年,卷(期) 2015,(2) 所属期刊栏目
研究方向 页码范围 279-286
页数 8页 分类号 O626
字数 3055字 语种 中文
DOI 10.7503/cjcu20140617
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 顾勤兰 中国药科大学高等职业技术学院 11 44 4.0 6.0
2 王进欣 中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室 16 53 4.0 6.0
3 董继斌 复旦大学药学院生物化学教研室 8 34 2.0 5.0
4 张阔军 中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室 2 2 1.0 1.0
5 杨侃 中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室 2 2 1.0 1.0
6 胡松源 中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室 1 2 1.0 1.0
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研究主题发展历程
节点文献
酸性鞘磷脂酶
直接抑制剂
药效团模型
α-倒捻子素
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
高等学校化学学报
月刊
0251-0790
22-1131/O6
大16开
长春市吉林大学南湖校区
12-40
1980
chi
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