酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性

• 作者: 张阔军 杨侃 王进欣 胡松源 董继斌 顾勤兰
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 酸性鞘磷脂酶 直接抑制剂 药效团模型 α-倒捻子素
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 页码范围: 279-286
• 页数: 8页
• 分类号: O626
• 字数: 3055字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140617

摘要

构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ib,Id,Ie和If具有较好的酶抑制活性,其中化合物If的酶抑制率为88.9%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	顾勤兰	中国药科大学高等职业技术学院	11	44	4.0	6.0
2	王进欣	中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室	16	53	4.0	6.0
3	董继斌	复旦大学药学院生物化学教研室	8	34	2.0	5.0
4	张阔军	中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室	2	2	1.0	1.0
5	杨侃	中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室	2	2	1.0	1.0
6	胡松源	中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室	1	2	1.0	1.0