酰胺类KARI酶抑制剂的设计、合成和生物活性

• 作者: 李正名 李永红 王宝雷 王素华
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: KARI酶 抑制剂 酰胺类化合物 生物活性
• 年，卷（期）: 2008,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 523-527
• 页数: 5页
• 分类号: O621|O626
• 字数: 4683字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2008.03.018

摘要

以分子对接法进行MDL/ACD三维数据库搜寻所得到的大量结构信息为指导,从中选取部分酰胺类小分子进行化学合成和结构表征.生物活性测试结果表明,设计合成的8个酰胺类化合物在200 μg/mL浓度下对水稻KARI酶具有不同程度的抑制活性,化合物1和6的抑制率可达到57.4%和48.1%.部分化合物在100 μg/mL浓度下对双子叶植物油菜的胚根和单子叶植物稗草的茎叶的抑制活性较为显著,化合物1和6对油菜胚根生长抑制率分别为52.0%和72.6%,其与KARI酶体外(in vitro)抑制活性具有一定的相关性.这些酰胺类化合物可作为KARI酶抑制剂为后续分子设计提供借鉴.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李正名	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	168	1619	19.0	31.0
2	王素华	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	45	339	10.0	15.0
3	王宝雷	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	27	324	9.0	17.0
4	李永红	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	43	341	11.0	16.0