考尼伐坦关键中间体的合成新工艺研究

• 作者: 喻明军
• 来源期刊: 四川轻化工大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 苯胺 4-溴丁酸乙酯 盐酸考尼伐坦 1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂(艹卓)-5-酮
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 化学、生物及材料科学
• 页码范围: 1-6
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3805字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11863/j.suse.2020.03.01

摘要

盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果.1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂草-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体.以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水解反应得到4-(N-甲氧羰基苯胺基)丁酸,最后经傅克酰基化反应得到盐酸考尼伐坦关键中间体1-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂(艹卓)-5-酮.目标产物经质谱、1 H NMR和13 C NMR表征,结构正确.经过对工艺路线中的N-烷基化反应和傅克酰基化反应条件进行优化,使总收率达71％.改进后的工艺原料便宜易得,反应条件容易控制,更加适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	喻明军	亳州学院中药学院	13	6	1.0	2.0