CYP3A4介导的睾酮和卡马西平与香芹酚的相互作用

• 作者: George Desideri KASHANGAKI 李洋 衣服新
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 香芹酚 卡马西平 睾酮 细胞色素P450酶3A4 药物-药物相互作用
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 605-609
• 页数: 5页
• 分类号: R969.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2020.08.007

摘要

目的 考察香芹酚对细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)介导的睾酮6β羟化反应和卡马西平10,11环氧化反应的抑制作用.方法 人肝微粒体与香芹酚(或阳性对照酮康唑)、探针底物(睾酮或卡马西平)在37℃下孵育一定的时间.液相色谱二极管阵列法测定探针底物代谢物生成速率.探针底物在米氏常数(Km)浓度下,单点法检测抑制剂活性,多点法测定测定半数抑制浓度(IC50),抑制动力学法测定抑制常数(Ki).结果 香芹酚是CYP3A4介导的卡马西平10,11环氧化反应的非竞争性抑制剂,IC50为(15.3±1.4)μmol·L-1,Ki为(14.1±1.0)μmol·L-1.但香芹酚对CYP3A4介导的睾酮6β-羟化反应无抑制作用.酮康唑1μmol·L-1几乎完全抑制CYP3A4介导的睾酮6β-羟化反应和卡马西平10,11环氧化反应.结论 香芹酚对CYP3A4的抑制存在底物依赖性,提示香芹酚与卡马西平联合用药可能存在风险.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	衣服新		7	30	3.0	5.0
2	李洋		5	8	1.0	2.0
3	George Desideri KASHANGAKI		1	0	0.0	0.0