基于蛋白降解靶向嵌合体技术的抗癌新药—ARV-110和ARV-471

• 作者: 王欢 谢菲
• 来源期刊: 临床药物治疗杂志
• 学科: 医学
• 关键词: ARV-110 ARV-471 蛋白降解靶向嵌合体 转移性去势抵抗性前列腺癌 乳腺癌
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 未来药物
• 页码范围: 36-39
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3454字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3384.2020.01.009

摘要

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)作为小分子药物研发领域的颠覆性技术,有望解决传统非靶标蛋白的药物设计问题,并克服由于靶标突变或过表达带来的耐药性问题.ARV-110和ARV-471是由美国ARVN制药公司开发,首批进入临床试验的PROTAC药物.其通过结合靶蛋白(雄激素受体和雌激素受体)同时结合泛素E3连接酶,诱导靶蛋白的泛素化降解,最终实现对转移性去势抵抗性前列腺癌和乳腺癌的治疗.在已完成的I期临床试验中,2种药物在所有剂量组均耐受性良好,未观察到2级以上不良反应.本文就PROTAC技术、ARV-110和ARV-471的基本信息、临床前研究及临床试验情况作简要概述.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王欢		2	2	1.0	1.0
2	谢菲	国家应急防控药物工程技术研究中心军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所	5	6	2.0	2.0