Box-Behnken效应面法优化塞来昔布微球制备工艺

• 作者: 傅小玲 李晓念 沈龙华 胡青
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Box-Behnken效应面法 塞来昔布 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球
• 年，卷（期）: 2020,（17）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1835-1839
• 页数: 5页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.1001-5213.2020.17.09

摘要

目的:制备塞来昔布聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)载药微球,优化其处方和制备工艺,考察其体外释药行为.方法:分别以油相中PLGA浓度、水相PVA浓度和油/水相体积比为考察因素,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken效应面法优化塞来昔布微球的处方和工艺;透析袋法评估其体外释放能力.结果:塞来昔布PLGA微球的最佳处方工艺条件为:PLGA浓度75 g·L-1,水相PVA体积分数1.5％,油/水相体积比1∶30.所制备的微球形态圆整,大小均一,实测包封率为66.1％,与预测值67.3％相比,偏差为1.8％.最优处方体外14 d累积释药56％,体外释放曲线符合Higuchi方程.结论:Box-Behnken效应面法简便可行,可用于优化塞来昔布PLGA微球的制备,微球体外释放具有缓释效果.