蛋白酶体抑制剂Marizomib及其合成策略

• 作者: 吉胡瓦 布仁 盛华 马宇衡
• 来源期刊: 广州化工
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酶体抑制剂 Marizomib 生物发酵 合成 构效关系
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 专论与综述
• 页码范围: 14-18,29
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 4205字
• 语种: 中文

摘要

Marizomib(Salinosporamide A,NPI-0052)是海洋放线菌Salinisporatropica中分离出的代谢产物.Marizomib具有较好的蛋白酶体抑制活性,能同时抑制三个蛋白酶体活性亚基,由于其可以与蛋白酶体形成稳定的四氢呋喃环,所以可以延长抑制蛋白酶体时间.由于Marizomib优异的特性,各国研究者对其进行了深入的研究,如其作用机制,药代动力学,临床应用,全合成等,目前Marizomib正在Ⅲ期临床研究阶段.本文综述了Marizomib的作用机制,构效关系,生物发酵生产Marizomib,及全合成策略.