查尔酮类衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性评价

• 作者: 姜松周 吕金鹏 付莹 杨莹 许煌 宋国强
• 来源期刊: 常州大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 羟醛缩合 查尔酮 高通量筛选模型 蘑菇酪氨酸酶 抑制剂
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 生物医药工程
• 页码范围: 35-40
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-0411.2021.01.006

摘要

以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征.以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min.通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导.