齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

• 作者: 孙可微 徐阳荣 宋佳 王洪波 赵风兰 孟庆国
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 关键词: 齐墩果酸 衍生物 四氮唑 合成 体外抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Research Papers
• 页码范围: 282-288
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200914

摘要

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1 H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高.实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法.