一系列新型同形及杂合糖簇的合成及DC-SIGN结合活性研究

• 作者: 蔡雪妮 富戈 Martin Lep(s)ík Emanuele Paci 郭媛 李中军 李庆
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 合成 杂合糖簇 DC-SIGN 结合活性 对接
• 年，卷（期）: 2021,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Original articles
• 页码范围: 859-873
• 页数: 15页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

DC-SIGN是星形细胞特异性C-型凝集素受体,在诸如HIV,Ebola等多种病毒早期感染阶段起着重要作用,因而可能成为有价值的治疗靶标.研究发现,DC-SIGN可以识别高甘露糖结构以及含有岩藻糖分支的寡糖.据此,合成了一系列新型的具有结构多样性的同形及甘露糖-岩藻糖杂合糖簇,并采用表面等离子共振技术(SPR)对此类化合物进行了DC-SIGN胞外结构域四聚体的结合活性测试.结果 表明,杂合糖簇17b显示了较高的DC-SIGN结合活性(KD=2.6μM).采用分子对接的方法,以低活性的异构体17a为对照,对17b的活性进行了结构因素方面的评价与解释.17b可能作为基础用于研发DC-SIGN依赖的病毒感染抑制剂.