N,N'-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

• 作者: Fred E.Cohen James H.McKERROW Xiaohui Du 郭春
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 抑制剂 N,N'-双取代脲 合成 活性
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 491-495
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 1476字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.06.003

摘要

目的:寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂.方法:根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N'-双取代脲为先导结构,设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物,确证了它们的化学结构,测定了化合物的体外抑制Cruzain 的IC50值.结果:生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain 的活性,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭春	沈阳药科大学制药工程学院	35	118	6.0	10.0