8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

• 作者: 于德泉 陈若芸 陈虹
• 来源期刊: 武警医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol 抗肿瘤活性 不对称合成
• 年，卷（期）: 2003,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 11-14
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3365字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-5041.2003.01.003

摘要

目的:研究goniotriol抗肿瘤作用的构效关系.方法:以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经10步反应合成了8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol.化合物2在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合,再被60%的醋酸水解,经NaIO4氧化得醛3,总产率71.3%,然后醛3与C6H4MgBr发生格氏反应,生成混合物4.混合物4被NaIO4氧化后,直接与Ph3P=CHCO2Et反应得混合物5,在催化量的DBU作用下环合,得化合物6和化合物7,将化合物6在钯炭催化下氢化得化合物8.然后化合物8与肉桂酰氯反应得化合物9,在经75%的醋酸水溶液水解得8-O-肉桂酰基-dihydrogoniotriol.化合物的结构均经IR,1H-NMR,MS和元素分析证实.经MTT法筛选了对A2780、HCT-8、KB瘤株的抑制活性.结果:3个化合物体外对多种瘤株抑制强度明显低于8-O-肉桂酰基-goniotriol.结论:goniotriol的不饱和内酯是其活性基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈虹	武警医学院药学教研室	104	1055	17.0	28.0
2	陈若芸	中国医学科学院协和医科大学药物研究所	51	749	16.0	25.0
3	于德泉	中国医学科学院协和医科大学药物研究所	24	308	10.0	17.0