毛地黄黄酮和玄参黄酮抑制3H-地西泮和体外大鼠脑膜的结合

• 作者: Nielsen M Witt MR 沈行良
• 来源期刊: 海南医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 阿拉伯艾蒿 毛地黄黄酮 玄参黄酮 苯二氮杂卓受体 脑 细胞膜
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 系列研究成果报道
• 页码范围: 129-132
• 页数: 4页
• 分类号: R962
• 字数: 2280字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-1237.2004.03.001

摘要

目的:从阿拉伯艾蒿中提取脑内苯二氮杂卓(BZ)受体活性化合物.方法:用体外的放射配体-受体结合测定(RRA)和高压液相法(HPLC)提取、分离、纯化BZ受体活性化合物,用核磁共振和质谱仪确定活性化合物的结构.后用GABA比和Scatchrd plot分析确定它们的作用特性.结果:提取、分离到毛地黄黄酮和玄参黄酮2种活性化合物.它们在体外可抑制3H-地西泮和大鼠脑细胞膜的结合,IC50值分别为(1.3±0.1)μmol/L和(22.7±2.5)μmol/L.2种化合物还在体外抑制3H-呱唑嗪和α1-肾上腺素受体的结合,IC50值分别为74μmol/L和700 μmol/L.2种化合物的GABA比值分别为1.10和1.20,而且它们均使35S-TBPS与脑膜结合轻度升高,提示2种黄酮化合物是BZ受体的拮抗剂或部分激动剂.Scatchrd plot分析显示:2种化合物对3H-地西泮和脑细胞膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的.结论:毛地黄黄酮和玄参黄酮是脑内BZ受体的拮抗剂或部分激动剂.它们的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈行良	海南医学院生理学教研室	30	109	6.0	9.0