新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性

• 作者: 余建鑫 姚建忠 季海涛 宋云龙 张万年 张珉 朱杰 杨松 盛春泉 缪震元
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 三唑类 合成 抗真菌活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2004,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 984-989
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4638字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2004.12.006

摘要

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了21个1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物,并测定了体外抑菌活性.结果体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯甲酰基取代.结论有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物Ⅷ-1,4,5和Ⅸ-3具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究.