黄酮类化合物的合成及其血管舒张作用

• 作者: 吴好好 胡永洲 蒋惠娣 陈志卫
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 黄酮类化合物 合成 血管舒张作用 相对油水分配系数
• 年，卷（期）: 2005,（11）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 1001-1007
• 页数: 7页
• 分类号: R916.2|R916.691
• 字数: 6094字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.11.009

摘要

目的寻找具有较好血管舒张活性的黄酮类化合物.方法以槲皮素为原料,经保护后分别与1-溴代-2,3,4,6-四乙酰基-D-吡喃葡糖等4种溴代糖缩合、脱保护合成了4个槲皮素苷类化合物(1a～d);以间三酚为原料,按常规方法合成了6个黄酮类化合物(2a～f);利用IR,1H NMR,13C NMR和MS对合成的化合物进行结构确证.观察了合成的10个槲皮素衍生物及类似物与4个天然黄酮类化合物对大鼠离体胸主动脉环的作用;并用HPLC法测定了这些化合物的相对油水分配系数(logP值).结果受试的14个黄酮类化合物可以浓度依赖性地舒张PE预收缩的内皮完整的大鼠胸主动脉环,且其血管舒张活性随着其油水分配系数logP值的增加而增大.结论3-溴-5,7二羟基黄酮(2d)的血管舒张作用最强,黄酮类化合物的血管舒张活性与其油水分配系数(logP)具有正相关性.初步的构效关系为开发更有效的具有血管舒张作用的黄酮类化合物提供了一定的实验依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡永洲	浙江大学药学院	52	417	13.0	18.0
2	蒋惠娣	浙江大学药学院	66	1083	20.0	31.0
3	吴好好	浙江大学药学院	4	49	3.0	4.0
4	陈志卫	浙江大学药学院	3	56	3.0	3.0