5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 余建鑫 吴广 姚建忠 张万年 盛春泉
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 5,-脱氧-5-氟胞苷 卡培他滨 抗肿瘤活性 MTT法
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 135-139
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 2708字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.03.002

摘要

目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.结果 合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证.结论 抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚建忠	第二军医大学药学院	67	337	9.0	15.0
2	张万年	第二军医大学药学院	112	798	17.0	24.0
3	盛春泉	第二军医大学药学院	74	414	12.0	18.0
4	余建鑫	第二军医大学药学院	17	147	6.0	12.0
5	吴广	第二军医大学药学院	3	3	1.0	1.0