液相色谱-串联质谱法测定美托洛尔缓释片的人体药动学及生物等效性

• 作者: 吴华璞 李见春 童旭辉 董淑英 蒋志文
• 来源期刊: 中国新药与临床杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 美托洛尔 迟效制剂 药动学 色谱法,高压液相 光谱法,质量,电喷雾电离 生物等效性
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 429-433
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3923字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-7669.2008.06.007

摘要

目的 建立测定人血浆中美托洛尔浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,研究健康受试者单剂量和多剂量口服美托洛尔受试制剂和参比制剂后的药动学和生物等效性.方法 40名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单剂量和多剂量口服美托洛尔受试制剂和参比制剂100 mg,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,用DAS软件计算主要药动学参数.结果 单剂量时受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:Cmax分别为(144±s 43)和(164±40)μg·L-1,tmax分别为(3.7±1.2)和(3.5±0.8)h,t1,2分别为(6.0±2.5)和(4.9±2.0)h,A UC0～24埘分别为(1 639±787)和(1 658±636)μg·h·L-1,相对生物利用度为(97±21)%.多剂量达稳态时受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:Cmax分别为(241±170)和(232±75)μg·L-1,Cmin分别为(115±66)和(121±64)μg·L01,tmax分别为(3.7±1.0)和(3.5±1.6)h,AUCss分别为(1 905±882)和(1 992±834)μg·h·L-1,Cav分别为(159±73)和(166±69)μg·L-1,DF分别为(77±30)%和(75±31)%.受试制剂与参比制剂的AUC0～4,AUC0～∞或AUCss,Cmax和tmax均符合生物等效性要求.结论 建立的LC-MS/MS法专属、准确、灵敏度适宜.测定的美托洛尔受试制剂和参比制剂生物等效.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李见春	蚌埠医学院药学系	56	215	7.0	10.0
2	董淑英	蚌埠医学院药学系	46	262	8.0	12.0
3	吴华璞	蚌埠医学院药学系	44	324	9.0	15.0
4	蒋志文	蚌埠医学院药学系	57	264	9.0	12.0
5	童旭辉	中山大学中山医学院	2	27	2.0	2.0