利培酮渗透泵片在Beagle犬体内的药动学

• 作者: 吴小伟 梅兴国 苏昕
• 来源期刊: 中国药剂学杂志：网络版
• 学科: 农学
• 关键词: 药剂学 利培酮 9-羟基利培酮 液相色谱-质谱联用 渗透泵片
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 页码范围: 127-134
• 页数: 8页
• 分类号: S859

摘要

目的液相色谱-质谱联用方法测定Beagle犬血浆中利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮的浓度并进行Beagle犬体内的药动学研究。方法以甲基利培酮为内标,测定血浆中利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮的浓度。液相分析柱:Agilent Zorbax SB-C18(2.1mm×30mm,3.5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.1),流速:0.4mL·min-1,柱温:25℃。质谱:ESI正离子模式,干燥气流速:9L·min-1,干燥气温度:350℃,毛细管电压:4000V,裂解电压:160V,以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。结果利培酮与9-羟基利培酮的定量限均为1μg·L-1,提取回收率均大于86%;利培酮渗透泵片和普通片血浆中利培酮的t1/2分别为(1.83±0.61)和(0.76±0.19h,ρmax分别为(31.37±7.68)和(179.20±28.91)nmol·L-1;tmax分别为(3.67±0.52)和(0.71±0.10)h。9-羟基利培酮的t1/2分别为(9.92±1.75)和(5.07±0.96)h,ρmax分别为(201.65±14.61)和(470.25±69.61)nmol·L-1,tmax分别为(9.17±0.41)和(0.71±0.10)h,利培酮和9-羟基利培酮的相对生物利用度分别为(89.74±21.79)%和(98.80±16.51)%。结论利培酮渗透泵片血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度。