芹菜素醚化及溴化衍生物的合成及抗肝癌活性研究

• 作者: 向红琳 曹建国 耿郁姣 赵雄飞 邬志娟
• 来源期刊: 湖南师范大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 芹菜素 醚化反应 溴化反应 合成 抗肝癌活性
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 26-29
• 页数: 4页
• 分类号: R737
• 字数: 3256字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-016X.2009.03.008

摘要

目的:合成芹菜素甲醚化、二氟甲醚化及溴化衍生物,进行抗肝癌活性研究.方法:以芹菜素为原料,经硫酸二甲酯甲醚化、溴素溴化或一氯二氟甲烷二氟甲醚化,柱层析分离,合成芹菜素衍生物.MTT法测定氟尿嘧啶(5-FU)、芹菜素衍生物对体外培养人肝癌HepG2细胞活性的抑制作用.结果:共得到6个化合物,结构经1H-NMK等进行了确证;MTT法测定结果表明,化合物1抑制HepG2细胞活性作用的IC50值是7.86±1.35μg/mL,与化疗药5-FU(7.18±0.85μg/mL)类似;化合物2～7的IC50值分别为2.62±0.32、0.65±0.12、3.21±0.43、4.36±0.51、4.13±0.46和1.96±0.29μg/mL;其中以化合物3的效价强度最大,是先导物芹菜素的12.09倍,化疗药5-FU的11.05倍.结论:芹菜素衍生物的抗肝癌活性较芹菜素更强,其中化合物3(6-8-二溴-7,4'-二甲氧基-5-羟基黄酮)是一个具有开发潜力的抗肝癌活性新化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曹建国	湖南师范大学医学院	96	461	10.0	16.0
2	向红琳	湖南师范大学医学院	26	126	7.0	10.0
3	耿郁姣	湖南师范大学医学院	2	6	1.0	2.0
4	邬志娟	湖南师范大学医学院	1	6	1.0	1.0
5	赵雄飞	湖南师范大学医学院	1	6	1.0	1.0