新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性

• 作者: 任重 吴斐华 杨阳 陈国华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 第4代头孢菌素 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 395-399
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31|R962
• 字数: 1585字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.05.003

摘要

目的:研究新型第4代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性.方法:7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下与含N芳杂环化合物进行3-位取代反应,再与盐酸反应转化为盐酸盐,最后在三乙胺催化下与2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果和结论:合成的9个目标化合物4a～4i均未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H NMR和元素分析确证.初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物4c和4h对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑兰相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国华	中国药科大学药物化学教研室	62	295	9.0	13.0
2	任重	中国药科大学药物化学教研室	5	11	1.0	3.0
3	吴斐华	中国药科大学中药药理教研室	44	285	9.0	15.0
4	杨阳	中国药科大学药物化学教研室	4	15	2.0	3.0