高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中的雷贝拉唑浓度及其人体药动学

• 作者: 张明 李烜 温预关 眈晓佳 邱畅
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 注射用雷贝拉唑钠 血药学度 药动学 高效液相色谱-质谱联用法
• 年，卷（期）: 2011,（19）
• 页码范围: 1579-1583
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:建立测定人血浆中雷贝拉唑浓度的HPLC-MS/MS法.并进行人体药动学研究.方法:血浆样品以醋酸乙酯提取,奥美拉唑为内标,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18 (4.6 mm×150μm,3.5 μm)色谱柱,以甲醇-0.005 mol·L-1甲酸铵水溶液(95:5)为流动相,流速0.5 mL·min-,柱温25℃.测定健康受试者静脉滴注注射用雷贝拉唑钠(低10 mg、中20mg、高40 mg 3种单剂量和20 mg多剂量)后血浆中雷贝拉唑浓度.计算雷贝拉唑的人体药动学参数,并对其进行统计分析.结果:药动学静脉滴注注射用雷贝拉唑钠10,20,40 mg后雷贝拉唑的药动学参数Cmax 分别为(699.9±1 988.9)、(1 274.8±273.0)μg·L-1和(2 572.0±640.6)μg·L-1；tmax分别为(0.53±0.09),(0.43±0.09)h和(0.52±0.09)h;t1/2分别为(1.3±0.5),(0.97±0.29)h和(1.43±0.39)h; AUC0-8分别为(864.2±369.1),(1 477.9±311.6)μg·h·L 1和(3444.9±1 175.4)μg·h·L-1；AUC0-∞分别为(877.2±379.5),(1 484.05±313.2)μg·h·L-1和(3 501.0±1 236.7)μg·h·L-1.多次给药(20mg·qd)后Cmax、tmax、t1/2、AUC0-8、AUCss、AUC0-∞、波动度和累积指数分别为(1 299.5±290.2) μg·L-1,(0.53±0.10)h,(0.89土0.29)h,(1 447.1±421.0)μg·h·L-1,(1 447.1±421.0)μg·h·L-1,(1 454.2土420.6)μg·h·L-1,(22.6±5.5)和(1.02±0.07).Cmax、AUC0-8、AUC0-∞与剂量的线性方程分别为:Cmax＝ 51.35+ 62.75×Dose,r＝0.999 6;AUC0-8 ＝- 119.26+ 87.78×Dose,r＝0.994 6;AUC0-∞＝- 131.34+ 89.38×Dose,r＝0.993 9.结论:本法快速、简便、准确、灵敏,适用于雷贝拉唑钠的人体药动学研究.

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1	眈晓佳	广州市精神病医院药剂科	1	4	1.0	1.0