国产硫酸氢氯吡格雷在中国健康受试者体内药代动力学和生物等效性研究

• 作者: 严岩 刘红 娄颖 田蕾 蒋娟娟 许莉 谢爽 韩璐璐 黄一玲
• 来源期刊: 中国循环杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氯吡格雷 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 生物等效性
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 临床研究
• 页码范围: 45-48
• 分类号: R541
• 字数: 3997字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-3614.2012.01.013

摘要

目的:研究硫酸氢氯吡格雷在中国健康受试者体内的药代动力学特性并评价其生物等效性.方法:23例中国男性健康受试者随机交叉单剂量口服泰嘉(国产硫酸氢氯比格雷,75mg/片,深圳信立泰药业股份有限公司生产)和波立维(原研厂硫酸氢氯比格雷,75mg/片,杭州赛诺菲-安万特制药有限公司)各150 mg后,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中氯吡格雷和氯吡格雷酸的浓度,并进行药代动力学和生物等效性研究.结果:口服泰嘉受试制剂者和波立维参比制剂者血浆中氯吡格雷血药达峰浓度(Cmax)分别为(3.07±3.63)ng/ml和(2.67±2.35)ng/ml;消除半衰期(t1/2)分别为(6.57±3.18)h和(6.96±3.92)h;药物浓度-时间曲线下面积(AUC)0-t分别为(4.75±4.68)ng.h/ml和(4.60±4.20)ng·h/ml.氯吡格雷酸的cmax分别为(6 724±1 899)ng/ml和(6 262±1 968)ng/ml;t1/2分别为(8.77±1.20)h和(10.11±8.99)h;AUC0-t分别为(20 702±5 579)ng·h/ml和(19 817+4 232)ng·h/ml.口服泰嘉受试制剂者相比波立维参比制剂者氯吡格雷和氯吡格雷酸的相对生物利用度分别为(112.8±42.4)%和(107,4±31,6)%.结论:AUC0-t,AUC--∞和cmax经对数转换后,应用方差分析法、双单侧t检验及90%置信区间判断,两种制剂具有生物等效性.