2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析

• 作者: 易志有 李谷才 杨芳伟 蒋开军
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: 吡唑并[1,5-a]吡啶 多巴胺D4受体 配基 体外结合分析 医药与日化原料
• 年，卷（期）: 2013,（8）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 932-935
• 分类号: R963
• 语种: 中文

摘要

以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5％,用1HNMR、19 FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通过体外受体结合实验,测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2nmol/L,对D2、D3受体的亲和常数分别为3 900、1 890 nmol/L,显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是一种潜在的多巴胺D4受体配基.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蒋开军	湖南工程学院化学化工学院	5	27	2.0	5.0
2	李谷才	湖南工程学院化学化工学院	26	144	6.0	11.0
3	易志有	湖南工程学院化学化工学院	1	0	0.0	0.0
4	杨芳伟	湖南工程学院化学化工学院	1	0	0.0	0.0