4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究

• 作者: 段文虎 高国锐
• 来源期刊: 华西药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: PI3K抑制剂 4-吗啉喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 219-223
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂.方法 基于活性化合物,利用“杂交”设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物.结果 目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制活性.结论 大部分化合物具有较好的抑制活性,化合物8b的活性最强,其IC50达0.8μmol· L-.4-吗啉喹唑啉是一类新型的PI3K抑制剂骨架,值得进一步进行结构修饰研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	段文虎	华东理工大学药学院	7	5	2.0	2.0
5	高国锐	华东理工大学药学院	1	0	0.0	0.0